5-羥色胺
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簡(jiǎn)介
5-HT是英文5-hydroxytryptamine的縮寫(xiě)，中文名5-羥色胺，又名血清素，作為自體活性物質(zhì)，約90%合成和分布于腸嗜鉻細(xì)胞，通常與ATP等物質(zhì)一起儲(chǔ)存于細(xì)胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下，5-HT從顆粒細(xì)胞內(nèi)釋放彌散到血液，并被血小板攝取和儲(chǔ)存，儲(chǔ)存量約占全身總量的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì)，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺(jué)、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量、功能異?？赡芘c精神病、偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。
詳細(xì)資料
5-HT必須通過(guò)相應(yīng)的受體的介導(dǎo)方能產(chǎn)生作用。5-HT受體復(fù)雜，已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。其中僅5-HT3受體與配體門(mén)控通道離子通道偶聯(lián)，其余6種均與G蛋白偶聯(lián)，他們的結(jié)構(gòu)包括7個(gè)跨膜區(qū)段，3個(gè)胞漿環(huán)和3個(gè)細(xì)胞外環(huán)。
5-HT通過(guò)激動(dòng)不同的5-HT受體，可具有不同藥理作用。
1. 心血管系統(tǒng) 作用復(fù)雜。靜脈注射微克5-HT可引起血壓的三相反應(yīng)：
?、俣虝旱慕档?，這與5-HT激動(dòng)5-HT3受體，引起心臟負(fù)性頻率作用有關(guān)；
?、诔掷m(xù)數(shù)分鐘高血壓，這是5-HT激動(dòng)5-HT2受體，引起腎、肺等組織血管收縮所致；
?、坶L(zhǎng)時(shí)間的低血壓，是骨骼肌血管舒張所致，需要血管內(nèi)皮細(xì)胞的參與。此外，5-HT激動(dòng)血小板5-HT2受體，可引起血小板聚集。
2. 平滑肌 5-HT激動(dòng)胃腸道平滑肌5-HT2受體或腸壁內(nèi)神經(jīng)節(jié)細(xì)胞5-HT4受體均可以引起胃腸道平滑肌收縮，使胃腸道張力增加，腸蠕動(dòng)加快；5-HT尚可興奮支氣管平滑肌，哮喘病人對(duì)其特別敏感，但對(duì)正常人影響較小。
3. 神經(jīng)系統(tǒng) 動(dòng)物側(cè)腦室注射5-HT后，可引起鎮(zhèn)靜、嗜睡和一系列行為反應(yīng)，并影響體溫調(diào)節(jié)和運(yùn)動(dòng)功能。蟲(chóng)咬和某些植物的刺顆刺激5-HT釋放，作用于感覺(jué)神經(jīng)末梢，引起癢、痛。5-HT本身尚無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。
5-HT受體阻斷劑氯氮平代表新一類(lèi)非經(jīng)典抗精神病藥，特異性阻斷中腦邊緣系統(tǒng)和中腦皮層的D4亞型受體（多巴胺受體），可用于治療精神分裂癥，幾乎無(wú)椎體外系副反應(yīng)和內(nèi)分泌紊亂等不良反應(yīng)。
簡(jiǎn)介
5-羥色胺的分子式
一種吲哚衍生物，分子式C10H12N2O，英文名：5-hydroxy tryptamine，簡(jiǎn)稱(chēng)5-HT，普遍存在于動(dòng)植物組織中。
色氨酸經(jīng)色氨酸羥化酶催化首先生成5-羥色氨酸，再經(jīng)5-羥色氨酸脫羧酶催化成5-羥色胺。
5-羥色胺最早是從血清中發(fā)現(xiàn)的，又名血清素，廣泛存在于哺乳動(dòng)物組織中，特別在大腦皮層質(zhì)及神經(jīng)突觸內(nèi)含量很高，它也是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。在外周組織，5-羥色胺是一種強(qiáng)血管收縮劑和平滑肌收縮刺激劑。在體內(nèi)，5-羥色胺可以經(jīng)單胺氧化酶催化成5-羥色醛以及5-羥吲哚乙酸而隨尿液排出體外。
性質(zhì)
5-羥色胺能與酸作用生成結(jié)晶鹽。其鹽酸鹽熔點(diǎn)167～168℃ ；苦味酸鹽熔點(diǎn)185～189℃。5-羥色胺在腦組織中的濃度較高，它是調(diào)節(jié)神經(jīng)活動(dòng)的一種重要物質(zhì)。有些肌體組織當(dāng)受到某些藥物作用時(shí)，可以釋放出5-羥色胺，例如一個(gè)利血平分子可以使受作用的組織釋放出幾百個(gè)5-羥色胺分子，因而產(chǎn)生利血平的一系列生理作用。
作為自體活性物質(zhì)，約90%合成和分布于腸嗜鉻細(xì)胞，通常與ATP等物質(zhì)一起儲(chǔ)存于細(xì)胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下，5-HT從顆粒內(nèi)釋放、彌散到血液，并被血小板攝取和儲(chǔ)存，儲(chǔ)存量約占全身的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì)，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺(jué)、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量及功能異?？赡芘c精神病和偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。
5-HT必須通過(guò)相應(yīng)受體的介導(dǎo)才能產(chǎn)生作用。5-HT受體分型復(fù)雜，已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。5-HT通過(guò)激動(dòng)不同的5-HT受體亞型，可具有不同的藥理作用，但5-HT本身尚無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。
利用 電子方式重復(fù)經(jīng)顱磁刺激（rTMS），刺激頻率在1Hz（每秒1次），會(huì)使得額葉皮質(zhì)多巴胺功能降低，紋狀體和海馬處多巴胺功能升高，降低額葉皮質(zhì)5羥色胺（5－HT）2受體，增加額葉和扣帶回皮質(zhì)的5－HT1A受體，可以認(rèn)為改變羥色胺受體分泌。
形成
5羥色胺是一種使副交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)的物質(zhì)，坐禪、丹田呼吸、嚼口香糖、以及一些有規(guī)律的相對(duì)簡(jiǎn)單的活動(dòng)都是可以促進(jìn)5羥色胺的分泌的，這個(gè)機(jī)理可以解釋坐禪為什么可以“愈心”，這是有助于身體健康的。
影響
受到最廣泛研究的神經(jīng)遞質(zhì)是5-羥色胺，它是一種能產(chǎn)生愉悅情緒的信使，幾乎影響到大腦活動(dòng)的每一個(gè)方面：從調(diào)節(jié)情緒、精力、記憶力到塑造人生觀?？挂钟羲幦琨}酸氟西汀就是通過(guò)提高腦內(nèi)5-羥色胺水平而起作用的（但是科學(xué)家們已認(rèn)識(shí)到事情遠(yuǎn)沒(méi)有這么簡(jiǎn)單，問(wèn)題有時(shí)不僅僅出在神經(jīng)遞質(zhì)缺乏上。新的研究著眼于神經(jīng)細(xì)胞的接收裝置─樹(shù)突上的受體，考慮它們的數(shù)量及敏感程度是否足以正常結(jié)合并處理神經(jīng)遞質(zhì)。如果受體沒(méi)有足夠的活性，信息將無(wú)法傳遞下去，那么不論大腦中有多少游離的神經(jīng)遞質(zhì)都是徒勞的。受體缺陷能導(dǎo)致諸多的麻煩。）。5-羥色胺水平較低的人群更容易發(fā)生抑郁、沖動(dòng)行為、酗酒、自殺、攻擊及暴力行為。科學(xué)家們甚至通過(guò)改變實(shí)驗(yàn)動(dòng)物腦內(nèi)5-羥色胺的水平使他們更具有攻擊性。
有趣的是，女性大腦合成5-羥色胺的速率僅是男性的一半，這點(diǎn)可能有助于解釋為何婦女更容易患抑郁癥。隨著年齡的增長(zhǎng)，5-羥色胺作用通路的工作效率會(huì)出現(xiàn)下降，因?yàn)榛罨?-羥色胺的受體減少了。據(jù)一項(xiàng)研究顯示，60歲與30歲的人相比，大腦中5-羥色胺特異受體的數(shù)目已減少了60%。由于5-羥色胺的效力下降，隨年齡增長(zhǎng)患抑郁癥的可能性增加。
另外，5-羥色胺還能增強(qiáng)記憶力，并能保護(hù)神經(jīng)元免受“興奮神經(jīng)毒素”的損害。因此充足的5-羥色胺確實(shí)能在老化過(guò)程中防止腦損害發(fā)生。
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